产品简要技术说明:
该项目是针对国际市场需求和国内科技日益发展和迫切需要情况下提出的。目前,随着我国生物医药,医疗检测,卫生保健,环境保护,农业科研,化学机理研究等领域的快速发展,对同位素标记前体化合物和同位素标记标准品,以及同位素标记技术的需求每年呈现大幅度增加趋势,发展同位素标记对我国科学技术发展具有重要意义。
国内的一些研发机构主要靠进口同位素标记前体化合物来进行一些有关的标记工作。同位素标记前体化合物种类繁多,有些因为制备工艺复杂使价格极其昂贵,有些受危险品管制难于运输,甚是不能进口无法获取,这些导致国内研究费时费力,甚至无法进行,受到制约,成为发展瓶颈。目前迫切需要解决的是同位素前体化合物的合成,形成产品和供应,并开发出一整套同位素标记技术,进而有能力应对不同的科研和生产需要。
本项目依托独有的合成技术,开发出最常用的50多种同位素标记前体化合物,并相应的开发了一整套同位素标记技术,为国内外客户标记出30多种医药小分子。
本项目的主要技术特点:
1、将TEFLON管线技术应用到同位素标记化合物的制备上,带来了一系列
的工艺改进和技术发展。
2、开发了微量液体物料转移技术,利用物料的沸点的特性,在真空条件
下将微量的物料从一个容器中转移到另一个容器中,效果明显,可以减少物料沾污和浪费,保证贵重物料完全转移到反应容器,降低成本,具有方便快捷的特点。
3、开发了微量气体循环反应技术,同位素标记合成过程中需要使用同位
素标记的气体原料,因为价格价贵,我们采用循环反应技术来确保气体原料完全参与反应,整个过程自动进行,效果良好。
4、开发了微量气体固体均匀反应技术,同位素标记合成过程中需要使用固体同位素原料和气体参与反应,固体和气体反应效果比较差,使用本技术使气体和固体充分接触,可以确保固体同位素原料反应完全。
5、开发了微型气体高压反应技术,同位素标记合成过程中需要使用同位素气体原料参与高压反应(比如氘气),采用定制的微型高压反应管线和反应釜可以在确保反应压力的情况下使用最少的同位素气体原料。
6、开发了多核素标记分子丰度计算技术,同位素标记化合物在合成后需要结合MS对其同位素丰度进行鉴定,因为标记的核素种类和个数差异,在丰度计算过程中变得比较复杂,采用我们的同位素丰度计算技术,可以方便快捷准确的技术出标记化合物的同位素丰度。
主要技术性能指标:
标记前体化合物 性能指标 检测方法
化学纯度 ≥98% HPLC
同位素丰度 99 atom % 13C
98 atom % 15N
99 atom % D LC/MS
GC/MS
标记药物小分子 性能指标 检测方法
化学纯度 ≥ 98%
(个别根据客户和国际惯例要求) HPLC
同位素丰度 95-99 atom % 13C
95-98 atom % 15N
95-99 atom % D
(个别根据客户和国际惯例要求) LC/MS