摘要

本发明提供了磷酸奥司他韦颗粒剂及其制备方法，所述颗粒剂包含1.97-19.8重量％的磷酸奥司他韦，75.0-97.5重量％稀释剂，0.1-5.0重量％粘合剂，以及1.0-5.0重量％任选的食用香精、甜味剂和/或食用色素，并采用30-55v/v％的乙醇水溶液作为润湿剂。采用本发明的配方和方法制得的颗粒均匀性和稳定性良好，易溶于水，用药剂量可以根据患者的年龄和体重方便地选择使用，适合老年人、儿童以及流感重症患者吞咽不便或吞咽困难的患者服用，而且制备工艺方便易行，成本低廉。

背景技术

[0002] 神经氨酸酶（NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物，磷酸奥司他韦作 为一种最新研制的神经氨酸酶抑制剂，具有对A、B型流感病毒均有效、不易耐药和患者耐 受性好、安全性高等优点，临床上用于预防和治疗流感。磷酸奥司他韦是世界卫生组织和我 国卫生部防控流感大流行的治疗用药，也是我国和世界各国防控流感大流行的国家战略储 备药品。

[0003] 目前，在我国有市售的磷酸奥司他韦剂型为胶囊，其单位剂量为98. 5mg/粒（其中 含奥司他韦75mg)，按照对1岁以上的儿童推荐的体重-剂量表，服用磷酸奥司他韦剂量见 下表：

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[0005] 可见，胶囊因剂量太大，对于儿童患者尤其是低龄儿童患者不易准确给药，无法确 保给药的安全性；另一方面，由于老年人、儿童以及流感重症患者吞咽不便或吞咽困难，胶 囊剂型对于这些特定人群而言并不适合。因此，需要开发适合老年人、儿童以及流感重症患 者服用的磷酸奥司他韦新剂型。